磺胺類藥物作為一類化學(xué)治療藥，自從1935年第一個(gè)磺胺類藥物一—百浪多息(prontosil)發(fā)現(xiàn)至今，已有70余年的歷史，先后合成的這類藥有8500多種，有醫(yī)療價(jià)值僅20多種?；前奉惥哂锌咕V廣、可內(nèi)服，吸收較快，性質(zhì)穩(wěn)定，使用方便等優(yōu)點(diǎn)，但同時(shí)也有抗菌作用較弱、不良反應(yīng)較多、細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥性、用量大和療程偏長(zhǎng)等缺陷。在發(fā)現(xiàn)了甲氧芐啶和二甲氧芐啶等抗菌增效劑后，把磺胺藥和抗菌增效劑合用，使抗菌活性大大增強(qiáng)，因此，磺胺類藥仍為畜禽抗感染治療中的重要藥物之一。

1、磺胺類藥物抗菌機(jī)理，是通過(guò)抑制葉酸在菌體內(nèi)的代謝而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。對(duì)該類藥敏感的細(xì)菌在生長(zhǎng)繁殖過(guò)程中，不能直接從生長(zhǎng)環(huán)境中利用外源葉酸，必須利用細(xì)菌體外的對(duì)氨基甲酸(PABA)，在菌體內(nèi)二氫葉酸合成酶的參與下，與二氫喋啶一起合成二氫葉酸，再經(jīng)二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸，作為輔酶參與嘌呤、嘧啶等其他物質(zhì)一起合成核酸。本類藥物有與PABA相似的化學(xué)結(jié)構(gòu)，能與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，從而阻礙敏感菌二會(huì)氫葉酸的合成而發(fā)揮抑菌作用。高等動(dòng)物能直接利用外源性葉酸，故其代謝不受磺胺類藥物干擾。本類藥物具有相似的抗菌譜，屬?gòu)V譜慢效抑菌劑。

磺胺類藥物在使用過(guò)程中，因劑量和療程不足等原因，使細(xì)菌對(duì)此類藥易產(chǎn)生耐藥性，尤以葡萄球菌最易產(chǎn)生，大腸桿菌、鏈球菌等次之。細(xì)菌對(duì)一種磺胺藥產(chǎn)生耐藥性后，對(duì)其他的磺胺類藥也可產(chǎn)生不同程度的交叉耐藥性。

2、臨床上常用的磺酸類藥物分類。根據(jù)其吸收情況和應(yīng)用部位可分為腸道易吸收、腸道難吸收及外用等三類。①腸道易吸收的磺胺藥，包括磺胺噻唑(ST)、磺胺嘧啶(SD)、磺胺喹噁啉(SQ)、磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺異惡唑(SIZ、磺胺甲惡唑(SMZ)、磺胺間甲氧嘧啶(SMM)、磺胺對(duì)甲氧密啶(SMD)等。②腸道難吸收的磺胺藥，包括磺胺咪(SG)、琥磺噻唑(SST)、酞磺噻唑(PST)等。③外用磺胺藥，包括磺胺醋酰鈉(SA-Na)、磺胺嘧啶銀（燒傷寧，SD-Ag)等。

3、磺胺類藥物的不良反應(yīng)。一般不太嚴(yán)重，主要表現(xiàn)為急性和慢性毒性兩類。

急性毒性。多發(fā)生于靜脈注射其鈉鹽時(shí)，速度過(guò)快或劑量過(guò)大。主要表現(xiàn)為神經(jīng)興在奮、共濟(jì)失調(diào)、肌無(wú)力、嘔吐、昏迷、厭食和腹瀉等。牛、山羊還可見(jiàn)到視覺(jué)障礙、散瞳。雛雞中毒時(shí)出現(xiàn)大批死亡。犬可發(fā)生干性角膜結(jié)膜炎、骨髓抑制、過(guò)敏反應(yīng)、視網(wǎng)膜炎和多發(fā)性關(guān)節(jié)炎。

慢性中毒。主要由于劑量偏大、用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)而引起。主要癥狀為：①泌尿系統(tǒng)損傷，出現(xiàn)結(jié)晶尿、血尿和蛋白尿等。②抑制胃腸道菌叢，導(dǎo)致消化系統(tǒng)障礙和草食動(dòng)物的多發(fā)性腸炎，反芻獸內(nèi)服磺胺可抑制網(wǎng)胃的正常溶纖維功能等。③造血機(jī)能破壞，出現(xiàn)溶血性貧血、凝血時(shí)間延長(zhǎng)和毛細(xì)血管滲血，④幼畜或幼禽免疫系統(tǒng)抑制、免疫器官出血及萎縮。⑤家禽慢性中毒時(shí)，增重減慢，蛋雞產(chǎn)蛋率下降，蛋破損率和軟蛋率增加。

4、注意事項(xiàng)。為提高磺胺類藥物的臨床應(yīng)用效果，減少不良反應(yīng)的發(fā)生，使用本類藥物時(shí)應(yīng)注意如下事項(xiàng)。(1)首次劑量加倍，并要有足夠的劑量和療程（一般應(yīng)連用3～5天）。急性或嚴(yán)重感染時(shí)，為使血中藥物迅速達(dá)到有效濃度，宜選用本類藥物的鈉鹽性射，由于其堿性強(qiáng)，宜深層肌內(nèi)注射或緩慢靜脈注射。

(2)磺胺類藥物在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物乙酰碳胺的溶解度低，易在泌尿道中折出結(jié)品。故用藥期間應(yīng)給動(dòng)物充分飲水，以增加尿量，促進(jìn)排出，腎功能受損時(shí)，磺胺藥排泄緩慢，應(yīng)慎用。幼畜、雜食或肉食動(dòng)物使用磺胺藥時(shí)，應(yīng)同時(shí)給予等量的碳酸氫鈉以堿化尿液，以提高磺胺藥或其代謝物的溶解度，利于排出體外。

(3)磺胺藥可引起腸道菌群失調(diào)，維生素B和維生素K的合成和吸收減少，長(zhǎng)期服用宜補(bǔ)充相應(yīng)的維生素。

(4)磺胺類藥與抗菌增效劑合用可使作用顯著增強(qiáng)，甚至從抑菌劑變?yōu)闅⒕鷦?，故?yīng)合用。

5、磺胺類藥物主要有效成分——磺胺嘧啶

【藥理】藥效學(xué)。本品對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌和分革蘭氏陰性菌有效，對(duì)球蟲(chóng)、弓形體等原蟲(chóng)也有效，屬?gòu)V譜抑菌劑。本品適用于各種動(dòng)物敏感菌所致的全身感染，臨床上常與甲氧芐啶聯(lián)合，用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染及乳腺炎、子宮內(nèi)膜炎、腹膜炎、雞白痢、禽霍亂等疾病的治療；對(duì)畜禽球蟲(chóng)、弓形體病、雞住白細(xì)胞蟲(chóng)病等均有效。

藥動(dòng)學(xué)。本品內(nèi)服易吸收，生物利用度因動(dòng)物種類不同而有差異，一般順序?yàn)椋呵?gt;犬>豬>馬>羊>牛。藥物吸收后可分布于動(dòng)物全身組織和體液中，以血液、肝、腎含量較高，神經(jīng)、肌肉及脂防中的含量較低。SD在犬的表觀分布容積為1.02L/kg。本品在血中的溶解度比其他體液為高，血藥濃度易達(dá)到有效水平，且藥物與血漿蛋白結(jié)合率低（牛24%，犬17%，家禽16%)，易通過(guò)血腦屏障，故易進(jìn)人腦脊液中，并能達(dá)到較高的藥物濃度（可達(dá)血中濃度的50%～80%)。

磺胺密啶主要在肝臟進(jìn)行代謝，最常見(jiàn)的代謝方式是對(duì)位氨基的乙?；?。不同種類動(dòng)物乙?；潭炔煌漤樞蚴牵号?gt;兔>綿羊>馬、貓>犬>禽。藥物發(fā)生乙?；笫タ咕钚?，但保持其原有毒性。游離磺胺嘧啶在體內(nèi)維持的時(shí)間越長(zhǎng)，乙酰化率也越高。其次的代謝方式是羥基化作用，也可與葡萄糖苷酸結(jié)合。在反芻動(dòng)物體內(nèi)的氧化作用是其代謝的重要途徑，例如SD在山羊體內(nèi)被氧化成2磺胺-4-羥基嘧啶而失去活性。SD在不同動(dòng)物體內(nèi)的半衰期差異較大，犬為9.84小時(shí)，馬為5.41小時(shí)，黃牛為2.57小時(shí)，水牛為2.35小時(shí)，雞為5.53小時(shí)，綿羊?yàn)?.55小時(shí)，奶山羊?yàn)?.82小時(shí)，豬為2.38小時(shí)，SD主嬰以原形、乙酰化物和葡萄糖苷酸結(jié)合物的形式經(jīng)腎臟排泄，排泄較緩慢，且大部分經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)，小部分由腎小管分泌。當(dāng)腎功能損害時(shí)，藥物的半意期延長(zhǎng)。也有少量SD經(jīng)乳汁、消化液及其他分泌液排泄。

【藥物相互作用】①磺胺密啶與二氨基密啶類（抗菌增效劑）合用，可產(chǎn)生協(xié)同作用。②某些含對(duì)氨基苯甲?；乃幬锶缙蒸斂ㄒ?、丁卡因等在體內(nèi)可生成PABΛ，醇母片中含有細(xì)菌代謝所需要的PBΛ，可降低本藥作用，因此不宜合用。③與噻嗪類或速保等利尿劑同用，可加重腎毒性。

【不良反應(yīng)】①磺胺或其代謝物可在尿液中產(chǎn)生沉淀，在高劑量和長(zhǎng)期給藥時(shí)更易產(chǎn)生結(jié)晶，引起結(jié)晶尿，血尿成腎小管堵塞。②SD在犬的主要不良反應(yīng)包括：干性角膜結(jié)膜炎、嘔吐、食欲不振、腹瀉、發(fā)熱、蕁麻結(jié)、多發(fā)性關(guān)節(jié)炎等。長(zhǎng)期治療還可能引起甲狀腺機(jī)能減退。貓多表現(xiàn)為食欲不振、白細(xì)胞減少和貧血。馬靜脈注射可引起暫時(shí)性麻痹，內(nèi)服可能產(chǎn)生腹瀉。③磺胺注射液為強(qiáng)堿性溶液，肌內(nèi)注射對(duì)組織有強(qiáng)刺激性。④其他參見(jiàn)磺胺類概述的有關(guān)部分。

【注意】(1)易在泌尿道中析出結(jié)晶，應(yīng)給患者大量飲水。大劑量、長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)宜同時(shí)給予等量的碳酸氫鈉。(2)腎功能受損時(shí)，排泄緩慢，應(yīng)慎用。(3)可引起腸道菌群失調(diào)，長(zhǎng)期用藥可引起雄生素B和維生素K的合成和吸收減少，宜補(bǔ)充相應(yīng)的推生素。(4)在家畜出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)時(shí)，立即停藥并給予對(duì)癥治療。

6、磺胺類藥物產(chǎn)品推介

(1)、復(fù)方磺胺間甲氧嘧啶鈉溶液

[主要成分] 磺胺間甲氧嘧啶鈉、甲氧芐啶

[性    狀] 本品為無(wú)色至微黃色液體。

[藥理作用] 磺胺類抗菌藥。磺胺間甲氧嘧啶通過(guò)抑制葉酸的合成而抑制細(xì)菌的繁殖，對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌都有較強(qiáng)抑制作用。

內(nèi)服吸收良好，血中濃度高，乙酰化率低，且乙?；镌谀蛑腥芙舛却螅灰装l(fā)生結(jié)晶尿。

[作用與用途] 磺胺類抗菌藥。用于治療雞由敏感菌引起的呼吸道、消化道、泌尿道感染，也可用于治療雞球蟲(chóng)病、雞住白細(xì)胞蟲(chóng)病。

[用法與用量] 以本品計(jì)?；祜嫞好?L水，雞1ml。連用3～5日。

[不良反應(yīng)] 長(zhǎng)期或大劑量使用可發(fā)生磺胺藥中毒癥狀，增重減慢，蛋雞產(chǎn)蛋率下降。

[注意事項(xiàng)] 長(zhǎng)期使用可損害腎臟，建議與等量碳酸氫鈉同服。

[休 藥 期] 28日。

[規(guī)    格] 100ml：磺胺間甲氧嘧啶鈉10g+甲氧芐啶2g

[包    裝] 100ml/瓶×60瓶/箱

[貯    藏] 遮光，密閉保存。

[有 效 期] 2年。

(2)、泰滅凈——復(fù)方磺胺間甲氧嘧啶預(yù)混劑

[主要成分] 磺胺間甲氧嘧啶、甲氧芐啶

[性    狀] 本品為白色或類白色粉末。

[藥理作用] 磺胺類抗菌藥?；前烽g甲氧嘧啶通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶抑制二氫葉酸的合成；甲氧芐啶通過(guò)抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸。磺胺間甲氧嘧啶與甲氧芐啶合用，可以雙重阻斷葉酸的代謝，產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用?；前烽g甲氧嘧啶內(nèi)服吸收良好，血中濃度高，乙?；实停乙阴；镌谀蛑腥芙舛却螅灰装l(fā)生結(jié)晶尿。

[作用與用途] 磺胺類抗菌藥。用于敏感菌所引起的呼吸道、胃腸道、泌尿道感染及球蟲(chóng)病、豬弓形蟲(chóng)病、雞住白細(xì)胞蟲(chóng)病等。

[用法與用量] 以本品計(jì)?；祜暎好?000kg飼料，畜、禽 2～2.5kg。

[不良反應(yīng)] 長(zhǎng)期或大量使用可損害腎臟和神經(jīng)系統(tǒng)，影響增重，并可能發(fā)生磺胺藥中毒。

[注意事項(xiàng)] (1) 蛋雞產(chǎn)蛋期禁用。(2) 連續(xù)用藥不宜超過(guò)1周。

(3)長(zhǎng)期使用應(yīng)同服碳酸氫鈉以堿化尿液。

[休 藥 期] 28日。

[規(guī)    格] 100g：磺胺間甲氧嘧啶10g+甲氧芐啶2g

[包    裝] 500g/包×20包/箱

[貯    藏] 遮光，密閉，在干燥處保存。

[有 效 期] 2年。

(3)、球快靈——復(fù)方磺胺二甲嘧啶鈉可溶性粉

[主要成分] 磺胺二甲嘧啶鈉、甲氧芐啶。

[性    狀] 本品為白色粉末。

[藥理作用] 磺胺類抗菌藥?；前范奏奏ねㄟ^(guò)競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶抑制二氫葉酸的合成，最終使核酸合成受阻，導(dǎo)致細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖被阻止。甲氧芐啶通過(guò)抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而妨礙菌體核酸合成?；前范奏奏づc甲氧芐啶合用，可以雙重阻斷葉酸的代謝，產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用。

[作用與用途] 磺胺類抗菌藥。用于治療雞由大腸埃希菌引起的感染。

[用法與用量] 以本品計(jì)?；祜嫞好?L水，雞5g。連用3～5日。

[不良反應(yīng)] 長(zhǎng)期使用可損害腎臟和神經(jīng)系統(tǒng)，影響增重，并可能發(fā)生磺胺藥中毒。

[注意事項(xiàng)] （1）蛋雞產(chǎn)蛋期禁用。（2）連續(xù)用藥不宜超過(guò)1周。

[休 藥 期] 雞10日。

[規(guī)    格] 100g：磺胺二甲嘧啶鈉10g+甲氧芐啶2g

[包    裝] 250g/包×40包/箱

[貯    藏] 遮光，密封，在干燥處保存。

[有 效 期] 2年。

(4)、三治球蟲(chóng)粉——磺胺氯吡嗪鈉可溶性粉

[主要成分] 磺胺氯吡嗪鈉

[性    狀] 本品為淡黃色粉末。

[藥理作用] 本品為磺胺類抗球蟲(chóng)藥，作用峰期是球蟲(chóng)第二代裂殖體，對(duì)第一代裂殖體也有一定作用。本品抗菌作用較強(qiáng)，對(duì)禽巴氏桿菌病、傷寒亦有效。本品不影響宿主對(duì)球蟲(chóng)產(chǎn)生免疫力。本品內(nèi)服后在消化道迅速吸收，3～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，并很快經(jīng)腎臟排出。

[作用與用途] 抗球蟲(chóng)藥。用于羊、雞、兔球蟲(chóng)病。

[用法與用量] 以本品計(jì)?；祜嫞好?L水肉雞、火雞1g。連用3日?；祜暎好?000kg飼料肉雞、火雞2000g，連用3日；兔2000g，連用5~10日。內(nèi)服：每1kg體重，羊1.2ml（配成10%水溶液），連用3～5日。

[不良反應(yīng)] 按規(guī)定的用法用量使用尚未見(jiàn)不良反應(yīng)。

[注意事項(xiàng)] （1）蛋雞產(chǎn)蛋期禁用。（2）飲水給藥連續(xù)飲用不得超過(guò)5日。

（3）不得在飼料中添加長(zhǎng)期使用。

[休 藥 期]火雞4日，肉雞1日，羊、兔28日。

[規(guī)    格] 30%

[包    裝] 100g/包×10包/罐×8罐/箱。

[貯    藏] 遮光，密閉保存。

[有 效 期] 2年。