林可胺類、多肽類和地美硝唑抗病原藥物的規(guī)范使用指導(dǎo)
●林可胺類是從鏈霉菌發(fā)酵液中提取的一類抗生素,雖然與大環(huán)內(nèi)酯類和泰妙菌素在結(jié)構(gòu)上有很大差別,但具有許多共同的特性,這些共性包括:具有高脂溶性的堿性化合物,能夠從腸道很好吸收,在動(dòng)物體內(nèi)分布廣泛,對(duì)細(xì)胞屏障穿透力強(qiáng),有共同的藥動(dòng)學(xué)特征。它們的作用部位都是細(xì)菌核糖體上的50S亞基,由于存在競爭作用位點(diǎn),合用時(shí)可能產(chǎn)生拮抗作用。本類抗生素對(duì)茶蘭氏陽性菌和支原體有較強(qiáng)抗菌活性,對(duì)厭氧菌也有一定作用,但對(duì)大多數(shù)需氧革蘭氏陰性菌不敏感。如本公司10%鹽酸林可霉素可溶性粉以及復(fù)方制劑鹽酸大觀-林可霉素可溶性粉等。
●多肽類抗生素是一類具有多肽結(jié)構(gòu)的化學(xué)物質(zhì)。獸醫(yī)臨床及動(dòng)物生產(chǎn)中常用的藥物包括桿菌肽、黏茵素、維吉尼霉素、恩拉霉素和那西肽等。如本公司10%硫酸黏菌素可溶性粉等。
●其他抗原蟲藥,如如本公司20%地美硝唑預(yù)混劑(可溶于水)等。
一、鹽酸林可霉素及其制劑
1、藥理
藥效學(xué)??咕V與大環(huán)內(nèi)酯類相似,主要抗革蘭氏陽性菌,對(duì)支原體的作用與紅霉素相似而比其他大環(huán)內(nèi)酯類稍弱。對(duì)葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎球菌作用較強(qiáng),但不及青霉素類和頭孢菌素類;對(duì)厭氧菌如破傷風(fēng)俊菌和產(chǎn)氣莢膜芽孢桿菌有抑制作用:對(duì)豬疾疾密螺旋體和弓形體也有一定作用。對(duì)需氧革蘭氏陰性菌耐藥。本品為抑菌劑,但高濃度時(shí)對(duì)高度敏感菌有殺菌作用,葡萄球菌對(duì)本品可緩慢產(chǎn)生耐藥性,與同類的抗生素有完全交叉耐藥性,與紅霉索之間有部分交叉耐藥性。
本品主要用于治療革蘭氏陽性菌和支原體感染,用作飼料添加劑時(shí),可促進(jìn)肉雞和育膽豬生長,提高飼料利用率。
藥動(dòng)學(xué)。動(dòng)物內(nèi)服吸收迅速但不完全,豬內(nèi)服的生物利用度為20%~50%。大多數(shù)動(dòng)物內(nèi)服1小時(shí)達(dá)峰濃度,肌內(nèi)注射吸收較慢,2~4小時(shí)達(dá)峰濃度。本品有較大的表觀分布容積,動(dòng)物的范圍為1~1.3L/kg。廣泛分布到各種體液、組織(包括骨骼),其中以肝、腎的濃度最高,組織藥物濃度比血清高數(shù)倍??蛇M(jìn)人胎盤,但不易透過血腦屏障,炎癥時(shí)藥物在腦脊液中也達(dá)不到有效濃度??煞植嫉饺椋橹袧舛扰c血漿相同。部分藥物在肝臟代謝,藥物原形及其代謝物經(jīng)膽汁、尿液和乳汁排出,尿液中有20%仍有抗菌活性。糞中排出可延遲數(shù)日,故對(duì)腸道敏感微生物有抑制作用。馬、黃牛、水牛和豬肌內(nèi)注射本品的半衰期分別為8.1、4.1、9.3和6.8小時(shí)。
2、藥物相互作用 ①與大觀霉素合用有協(xié)同作用。與慶大霉素等合用時(shí),對(duì)葡萄球菌、鏈球菌等革蘭氏陽性菌有協(xié)同作用。②與氨基糖苷類和多肽類抗生素合用,可能增強(qiáng)對(duì)神經(jīng)肌肉接頭的阻滯作用。與紅霉素合用,有拮抗作用,因作用部位相同,且紅霉素對(duì)細(xì)菌核糖體50S亞基的親和力比本品強(qiáng)。③不宜與抑制腸道蠕動(dòng)的止瀉藥合用,因可使腸內(nèi)毒素延遲排出,導(dǎo)致腹污加劇和時(shí)間延長。不宜與含白陶土的止瀉藥同時(shí)內(nèi)服,因白雨土可使林可霉素的吸收減少90%以上,④與卡那霉素、新生霉素混合可產(chǎn)生配伍禁忌。
3、不良反應(yīng) ①能引起馬、兔和其他草食動(dòng)物嚴(yán)重的或致死性腹瀉。②具有神經(jīng)肌肉阻斷作用。
4、鹽酸林可霉素可溶性粉臨床應(yīng)用
[主要成分] 鹽酸林可霉素
[性 狀] 本品為白色或類白色粉末。
[藥理作用] 林可胺類抗生素。林可霉素屬林可胺類,對(duì)革蘭氏陽性菌,如葡萄
球菌、溶血性鏈球菌和肺炎球菌作用較強(qiáng),對(duì)厭氧菌如破傷風(fēng)梭菌、產(chǎn)氣莢膜芽
孢桿菌有抑制作用;對(duì)支原體的作用較弱。對(duì)豬痢疾密螺旋體和弓形體也有一
定作用。革蘭氏陰性需氧菌通常不敏感。動(dòng)物內(nèi)服吸收迅速但不完全,豬內(nèi)
服的生物利用度為20% ~ 50%。部分藥物在肝臟代謝,藥物原形及其代謝物經(jīng)膽
汁、尿液和乳汁排出。
[作用與用途] 林可胺類抗生素。用于治療豬和雞的革蘭氏陽性菌感染,如豬痢
疾,雞壞死性腸炎等,亦可用于豬和雞的支原體感染。
[用法與用量] 以本品計(jì)。混飲:每1L水,豬0.4 ~0.7g,連用7日;雞1.5g,
連用5 ~10日。
[不良反應(yīng)] 本品具有神經(jīng)肌肉阻斷作用。
[注意事項(xiàng)] ⑴ 蛋雞產(chǎn)蛋期禁用。⑵ 對(duì)本品過敏或已感染念珠菌的動(dòng)物禁用。
[休 藥 期] 豬、雞5日。
[規(guī) 格] 10%
[包 裝] 100g/包×100包/箱。
[貯 藏] 密封,在干燥處保存。
[批準(zhǔn)文號(hào)] 獸藥字190206081
[有 效 期] 2年。
二、硫酸黏菌素及其制劑
1、藥理
藥效學(xué)。黏菌素是一種堿性陽離子表面活性劑,通過與細(xì)菌細(xì)胞膜內(nèi)的磷脂相互作用,滲入細(xì)菌細(xì)胞膜內(nèi),破壞其結(jié)構(gòu),進(jìn)而引起膜通透性發(fā)生變化,導(dǎo)致細(xì)菌死亡,產(chǎn)生殺菌作用。
本品對(duì)需氧菌、大腸桿菌、嗜血桿菌、克雷伯氏菌、巴氏桿菌、銅綠假單胞菌、沙門氏菌和志賀氏菌等革蘭氏陰性菌有較強(qiáng)的抗菌作用,對(duì)黏菌索敏感的細(xì)菌很少產(chǎn)生耐藥性。變形桿菌和大多數(shù)沙雷氏菌不受黏菌素影響。革蘭氏陽性菌通常不收感。與多黏菌素B之間有完全交叉耐藥性,但與其他抗菌藥物之間無交叉耐藥性。
主要用于治療革蘭氏陰性桿菌引起的腸道感染,外用治療燒傷和外傷引起的銅綠假單胞菌感染。作飼料藥物添加劑,有促生長作用。
藥動(dòng)學(xué)。內(nèi)服給藥幾乎不吸收,但非胃腸道給藥吸收迅速,進(jìn)入體內(nèi)的藥物可迅速分布進(jìn)入心,肺、肝、腎和骨骼肌,但不易進(jìn)入腦脊髓、胸腔、關(guān)節(jié)腔和感染病灶。主要經(jīng)腎排泄。
2、藥物相互作用 ①與桿菌肽鋅1:5配合有協(xié)同作用。②與肌松藥和氨基糖苷類等神經(jīng)肌肉阻滯劑合用可能引起肌無力和呼吸暫停。③與螯合劑(EDTA)和陽離子清潔劑對(duì)銅綠假單胞菌有協(xié)同作用,常聯(lián)合用于局部感染的治療。④與能損傷腎功能的藥物合用??稍鰪?qiáng)其腎毒性。
3、不良反應(yīng)。黏菌素類在內(nèi)服或局部給藥時(shí)動(dòng)物能很好耐受,全身應(yīng)用可引起腎毒性、神經(jīng)毒性和神經(jīng)肌肉阻斷效應(yīng),黏菌素的毒性比多黏菌素B小。一般不作注射給藥。
4、硫酸黏菌素可溶性粉臨床應(yīng)用
[主要成分] 黏菌素
[性 狀] 本品為白色或類白色粉末。
[藥理作用]
藥效學(xué)。黏菌素屬多肽類抗菌藥,是一種堿性陽離子表面活性劑,通過與細(xì)菌細(xì)胞膜內(nèi)的磷脂相互作用,滲入細(xì)菌細(xì)胞膜內(nèi),破壞其結(jié)構(gòu),進(jìn)而引起膜通透性發(fā)生變化,導(dǎo)致細(xì)菌死亡,產(chǎn)生殺菌作用。
本品對(duì)需氧菌、大腸桿菌、嗜血桿菌、克雷伯氏菌、巴氏桿菌、銅綠假單胞菌、沙門氏菌、志賀氏菌等革蘭氏陰性菌有較強(qiáng)的抗菌作用。革蘭氏陽性菌通常不敏感。與多黏菌素B之間有完全交叉耐藥,但與其他抗菌藥物之間無交叉耐藥性。
藥動(dòng)學(xué)。經(jīng)口給藥幾乎不吸收,但非胃腸道給藥吸收迅速。進(jìn)入體內(nèi)的藥物可迅速分布進(jìn)入心、肺、肝、腎和骨骼肌,但不易進(jìn)入腦脊髓、胸腔、關(guān)節(jié)腔和感染病灶。主要經(jīng)腎排泄。
[藥物相互作用] (1) 與肌松藥和氨基糖苷類等神經(jīng)肌肉阻滯劑合用可能引起肌無力和呼吸暫停。(2)與螯合劑(EDTA)和陽離子清潔劑對(duì)銅綠假單胞菌有協(xié)同作用,常聯(lián)合用于局部感染的治療。
[作用與用途] 多肽類抗生素。主要用于治療豬、雞革蘭氏陰性菌所致的腸道感染。
[用法與用量] 以本品計(jì)?;祜嫞好?L水,豬0.4~2g,雞0.2~0.6g;混飼:豬,每1kg飼料,豬0.4~0.8g。
[不良反應(yīng)] 按規(guī)定的用法用量使用尚未見不良反應(yīng)。
[注意事項(xiàng)] (1)蛋雞產(chǎn)蛋期禁用。
(2)連續(xù)使用不宜超過一周。
[休 藥 期] 豬、雞7日。
[規(guī) 格] 100g:10g(3億單位)
[包 裝] 100g/包×100包/箱。
[貯 藏] 遮光,密閉,在干燥處保存。
[批準(zhǔn)文號(hào)] 獸藥字190202758
[有 效 期]2年。
三、地美硝唑預(yù)混劑的臨床應(yīng)用
20%地美硝唑預(yù)混劑
[主要成分] 地美硝唑
[性 狀] 本品為白色或類白色粉末。
[藥理作用] 地美硝唑?qū)儆诳乖x藥,具有廣譜抗菌和抗原蟲作用。不僅能抗厭氧菌、大腸弧菌、鏈球菌、葡萄球菌和密螺旋體,且能抗組織滴蟲、纖毛蟲、阿米巴原蟲等。
[作用與用途] 抗原蟲藥。用于豬密螺旋體性痢疾和禽組織滴蟲病。
[用法與用量] 以本品計(jì)?;祜暎好?000kg飼料,豬1000-2500g,雞400-2500g。
[不良反應(yīng)] 雞對(duì)本品較為敏感,大劑量可引起平衡失調(diào),肝腎功能損傷。
[注意事項(xiàng)] (1)不能與其他抗組織滴蟲藥聯(lián)合使用。(2) 連續(xù)用藥雞不得超過10日。(3) 蛋雞產(chǎn)蛋期禁用;
[休 藥 期] 豬、雞28日。
[規(guī) 格] 20%
[包 裝] 100g/包×100包/箱。
[貯 藏] 遮光,密封,在干燥處保存。
[批準(zhǔn)文號(hào)] 獸藥字190201143
[有 效 期] 2年。
